近日，浙江大學(xué)生物系統(tǒng)工程與食品科學(xué)學(xué)院陳衛(wèi)教授課題組在英國皇家化學(xué)學(xué)會(huì)期刊《化學(xué)通訊》（Chemical Communications）發(fā)表封面論文。課題組歷時(shí)兩年系統(tǒng)闡明了漿果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的構(gòu)效機(jī)制，并從野生紅樹莓（Rubus hirsutus Thunb.）和草莓中分離鑒定出一種新型的天然來源的花色苷，即天竺葵素-3-O-蕓香糖苷（Pelargonidin-3-O-rutinoside, Pg3R）。通過實(shí)驗(yàn)證明Pg3R具有顯著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，能有效降低小鼠餐后血糖。

生物系統(tǒng)工程與食品科學(xué)學(xué)院2015級博士生徐陽為論文第一作者，陳衛(wèi)教授為論文的通訊作者。

 漿果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的構(gòu)效關(guān)系

α-葡萄糖苷酶是控制餐后血糖的主要靶酶之一，在我國2017年版的2型糖尿病防治指南中，α-葡萄糖苷酶抑制劑被推薦為單藥治療2型糖尿病的第一備選藥物。但是，使用目前市售的α-葡萄糖苷酶抑制劑（阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖）通常會(huì)引起胃腸道的不良反應(yīng)。因此，從果蔬和食源性植物中篩選生物活性好且無毒副作用的α-葡萄糖苷酶抑制劑，對控制餐后血糖具有重要意義，是當(dāng)前國際食品研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)。

在最新的這項(xiàng)研究中，浙大研究人員以藍(lán)莓、草莓、紅樹莓、蔓越莓、桑葚、楊梅等天然漿果為研究對象，發(fā)現(xiàn)漿果花色苷具有顯著的α-葡萄糖苷酶抑制活性?；诖?，推測以2-苯基苯并吡喃為母核的花色苷可能是一種新型的天然來源的α-葡萄糖苷酶抑制劑。

陳衛(wèi)教授用“后羿射日”打了個(gè)比方，他表示，對于糖尿病患者或餐后血糖異常者，當(dāng)攝入含有較多碳水化合物的食物后，α-葡萄糖苷酶將其水解所產(chǎn)生的葡萄糖就好比多出來的“太陽”所產(chǎn)生的熱量，量多會(huì)對人體造成傷害，通過天竺葵素-3-O-蕓香糖苷這個(gè)“箭頭”可以射落“太陽”，即靶向抑制α-葡萄糖苷酶活性，從而降低餐后血糖。

太陽代表α-葡萄糖苷酶，通過將箭頭賦予天竺葵素-3-O-蕓香糖苷，使其具備靶向射落“太陽”的能力

在該項(xiàng)研究中，研究人員建立了漿果花色苷的精準(zhǔn)制備技術(shù)，從漿果中制備得到18種高純度花色苷單體，并運(yùn)用熒光光譜、圓二色譜和分子對接等技術(shù)系統(tǒng)闡明了漿果花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的構(gòu)效機(jī)制。該研究成果為定向設(shè)計(jì)與開發(fā)花色苷類新型α-葡萄糖糖苷酶抑制劑奠定了理論基礎(chǔ)，對開發(fā)以花色苷為主用于控制餐后血糖的功能性食品具有重要的科學(xué)意義。

代表性花色苷與α-葡萄糖苷酶的結(jié)合構(gòu)象

生物系統(tǒng)工程與食品科學(xué)學(xué)院謝亮華、謝佳宏、劉于也參與了部分研究工作。該項(xiàng)研究得到了浙江省杰出青年基金和國家自然科學(xué)基金的資助。

原文鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/cc/c8cc07985d#!divAbstract

（文 者也/圖片由課題組提供）