我國(guó)學(xué)者開發(fā)可有效改善心肌肥厚的新分子，為改善心血管疾病藥物的開發(fā)提供了全新策略。3月1日，相關(guān)論文發(fā)表于國(guó)際學(xué)術(shù)期刊《細(xì)胞》。

醫(yī)學(xué)專家介紹，造成心力衰竭的原因有很多，高血壓和血栓等病理性刺激導(dǎo)致的心肌肥大就是一個(gè)重要誘因。盡管市面上已經(jīng)有不少治療心血管疾病的藥物，但心衰領(lǐng)域仍存在可用藥物較少、療效不足、藥物副作用引起用藥安全性不高等問題，新靶點(diǎn)的發(fā)現(xiàn)和創(chuàng)新藥物研發(fā)迫在眉睫。

課題組負(fù)責(zé)人之一、浙江大學(xué)教授張巖介紹，在心血管系統(tǒng)中，激活“A類G蛋白偶聯(lián)受體（APLNR）”可促進(jìn)血管舒張、正性肌力、血管生成、利尿、降低血壓等，還參與心血管疾病的病理生理調(diào)節(jié)，如抑制心肌纖維化、減輕病理性心肌肥厚、抵抗心力衰竭和肺動(dòng)脈高壓等，被認(rèn)為是極有前景的心血管疾病干預(yù)靶點(diǎn)。但是，激活這一靶點(diǎn)也會(huì)引起有害的心肌肥厚，嚴(yán)重影響藥物的有效性和安全性。

為了消除副作用，研究團(tuán)隊(duì)基于結(jié)構(gòu)精準(zhǔn)設(shè)計(jì)了有效改善心肌肥厚的特定受體調(diào)節(jié)劑，并利用體外培養(yǎng)心肌細(xì)胞和在體心臟疾病動(dòng)物模型進(jìn)行“雙盲”功能篩選和驗(yàn)證，最終通過三種動(dòng)物模型展示了新設(shè)計(jì)特定受體調(diào)節(jié)劑的安全性和有效性，為改善心血管疾病藥物開發(fā)提供了全新策略。

張巖說，基于這一發(fā)現(xiàn)，我國(guó)學(xué)者有望“定制”出能讓心肌“減肥又強(qiáng)壯”的藥物。

新華網(wǎng) 2024年3月2日